סילוק הוורפרין הוא כמעט כולו על ידי חילוף חומרים. COUMADIN עובר חילוף חומרים סטריאו-סלקטיבי על ידי אנזימים מיקרוזומליים בכבד (ציטוכרום P-450) למטבוליטים לא פעילים הידרוקסילתיים (הדרך העיקרית) ובאמצעות רדוקטאזים למטבוליטים מופחתים (אלכוהולי וורפרין).
האם וורפרין עובר חילוף חומרים בכבד?
(Warfarin הוא מתבולל בכבד. CYP1A1, CYP1A2 ו-CYP3A4 מטבולים את ה(R)-enantiomer ו-CYP2C9 מטבוליזם (S)-enantiomer החזק יותר.
היכן עובר מטבוליזם של וורפרין?
Warfarin מצטבר ב- הכבד, שבו שני האיזומרים עוברים מטבוליזם דרך מסלולים שונים. מטבוליזם חמצוני של איזומר S הפעיל יותר מושפע על ידי CYP2C9.
היכן עוברים מטבוליזם של נוגדי קרישה?
נוגדי קרישה דרך הפה עוברים חילוף חומרים על ידי הכבד ומופרשים בשתן ובצואה.
האם וורפרין עובר חילוף חומרים על ידי CYP2C9?
Warfarin ניתן כתערובת גזעמית של הסטריאואיזומרים R ו-S. (S)-warfarin הוא חזק פי שניים עד חמישה מ-(R)-warfarin, והוא עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי CYP2C9 (R)-warfarin עובר חילוף חומרים בעיקר באמצעות CYP3A4, עם מעורבות של כמה אנזימים אחרים של ציטוכרום P450 (6).
