Cyclooxygenase נדרש לסינתזה של פרוסטגלנדין וטרומבוקסן. אספירין פועל כחומר אצטילציה כאשר קבוצת אצטיל מחוברת באופן קוולנטי לשארית סרין באתר הפעיל של האנזים COX.
איך משפיע אספירין על cyclooxygenase?
Aspirin פועל על ידי אצטילציה בלתי הפיכה של שארית סרין בעמדה 529 ב טסיות פרוסטגלנדין G/H synthase, 4 אנזים הידוע בשפה הרווחת cyclooxygenase. התוצר השולט של cyclooxygenase בטסיות הדם הוא תרומבוקסן A2.
האם אספירין מעכב cyclooxygenase?
הוא הוכיח שאספירין ותרופות נוגדות דלקת שאינן סטרואידיות אחרות (NSAIDs) מעכבים את פעילות האנזים שנקרא כעת cyclooxygenase (COX) שמוביל ליצירת פרוסטגלנדינים (PGs) שגורמים לדלקת, נפיחות, כאב וחום.
לאיזה קולטן נקשר אספירין?
תוצאות אלו מצביעות על כך שאספירין הוא מעכב אלוסטרי של קולטן B2, תכונה שעשוי להיות מעורב בפעולות הטיפוליות שלו.
איך אספירין נקשר ל-COX?
מתועד היטב שאספירין מעכב באופן בלתי הפיך cyclooxygenase (COX) על ידי אצטילציה של שייר חומצת אמינו סרין (איור 1), ובכך חוסם את הביוסינתזה הבאה של פרוסטגלנדינים וטרומבוקסן.
