כמעכב AChE, ניאוסטיגמין מעכב AChE באופן הפיך באתר הפעיל על ידי קרבמיליציה של הסרין Fig. 4, במנגנון הפעולה. לכן, הוא משפר את הפעולה הכולינרגית על ידי הקלת העברת דחפים דרך צמתים עצביים-שריריים.
איך מעוכב אצטילכולין אסטראז?
אורגנופוספט (OP) ואסטרים של קרבמט יכולים לעכב אצטילכולין אסטראז (AChE) על ידי קשירה קוולנטית לשארית סרין באתר הפעיל של האנזים, והעוצמה המעכבת שלהם תלויה במידה רבה בזיקה ל האנזים והתגובתיות של האסטר.
איך פוספט אורגני מעכב אצטילכולין אסטראז?
אורגניפוספטים הם קוטלי חרקים חקלאיים.חומרים אלה מעכבים את האנזים אצטילכולין אסטראז, שאחראי לפירוק אצטילכולין. הזרחן האורגני נקשר לאנזים, וגורם לו לעבור שינוי קונפורמטיבי באתר הקישור שלו לאצטילכולין.
כיצד פועלים מעכבי אצטילכולין אסטראז?
מעכבי כולינסטראז חוסמים את פעולת האנזים כולינסטראז, שאחראי לפירוק אצטילכולין. זה מגביר את רמות האצטילכולין במסוע הסינפטי (הרווח בין שני קצות העצבים).
מה התפקיד ומנגנון הפעולה של ניאוסטיגמין?
מנגנון פעולה: מעכב את ההידרוליזה של אצטילכולין על ידי תחרות עם אצטילכולין על התקשרות לאצטילכולין אסטראז באתרים של העברה כולינרגית זה משפר את הפעולה הכולינרגית על ידי הקלת העברת הדחפים על פני צומתים עצביים-שריריים.
