Cimetidine (שם מסחרי Tagamet) הוא אנטגוניסט של קולטן היסטמין H2 המעכב את ייצור חומצת הקיבה. … התוצאות שלנו הראו ש-cimetidine יכול לעכב ALP על ידי עיכוב לא תחרותי בהיעדר מעכב, ה-V(max) ו-K(m) של האנזים נמצאו כ-13.7 mmol/mg prot.
האם סימטידין הוא מעכב תחרותי?
Cimetidine (Tagamet) היה הדור הראשון של מעכבים חזקים, הידרופיליים מאוד, תחרותיים של H2-קולטן-תיווך תגובות היסטמין, שלאחר מכן הגיעו רניטידין ופמוטידין.
איזה סוג של מעכב סימטידין אינו תחרותי?
Cytochrome P450 inhibition
Cimetidine הוא מעכב חזק של אנזימים מסוימים של ציטוכרום P450 (CYP), כולל CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ו-CYP3A4.נראה שהתרופה מעכבת בעיקר את CYP1A2, CYP2D6 ו-CYP3A4, מתוכם היא מתוארת כמעכבת מעכב בינוני
האם סימטידין הוא מעכב CYP?
Cimetidine הוא מעכב של ציטוכרום P450 בכבד (CYP) in vivo ו-in vitro הן בחולדות והן בבני אדם. עם זאת, הריכוזים של סימטידין הנדרשים לעיכוב חילוף החומרים של התרופה במיקרוזומים כבדיים במבחנה גבוהים פי 100-1000 מאלה הקשורים לדרגה דומה של עיכוב in vivo.
מהו מנגנון הפעולה של סימטידין?
Cimetidine נקשר לקולטן H2 הממוקם על הממברנה הבסיסית של תא הפריאטלי של הקיבה, חוסם השפעות היסטמין. עיכוב תחרותי זה מביא להפחתת הפרשת חומצת קיבה והפחתה בנפח ובחומציות הקיבה.
