… המטבוליזם של quetiapine מתרחש דרך הכבד, בעיקר על ידי איזואנזים CYP3A4 בציטוכרום P450 והפרשה מתרחשת בעיקר דרך הכליה, כאשר אחוז של כ-20% הוא מופרש דרך הצואה (DeVane and Nemeroff, 2001;Sheehan et al., 2010;López-Muñoz and Alamo, 2013).
איך עוברים מטבוליזם של תרופות אנטי-פסיכוטיות?
Risperidone מתבולל בעיקר על ידי CYP2D6 ובמידה פחותה על ידי CYP3A4; המטבוליט 9-הידרוקסי של ריספרידון (פאליפרידון) משווק כעת כחומר אנטי פסיכוטי בפני עצמו. Olanzapine עובר חילוף חומרים בעיקר על ידי גלוקורונידציה ישירה ו-CYP1A2 ובמידה פחותה על ידי CYP2D6 ו-CYP3A4.
האם תרופות אנטי-פסיכוטיות מנוקות כליות?
Haloperidol נחשב בטוח במחלת כליות מכיוון ש-<1% מהתרופות מופרשות ללא שינוי דרך השתן. תרופות אנטי פסיכוטיות מהדור השני (SGAs). בסך הכל, SGAs נחשבים בטוחים בחולים עם מחלת כליות.
היכן נספגים תרופות אנטי-פסיכוטיות?
רוב התרופות האנטי-פסיכוטיות הן ליפופיליות מאוד וחוצות ממברנות שומניות בחופשיות. כאשר הם ניתנים דרך הפה, הם נספגים היטב ועוברים סילוק טרום-סיסטמי משמעותי (זמינות ביולוגית: 10-70%), קשורים מאוד לחלבוני פלזמה (75-99%) ולרקמות, וכן מופצים בהרחבה (VD: 100-1000 L).
אילו תרופות אנטי פסיכוטיות לא טיפוסיות עוברות בעיקר חילוף חומרים בכבד?
רוב ה-APs עוברים מטבוליזם בכבד על ידי CYP2D6 ו-CYP3A4, אם כי קלוזפין ו-olanzapine עוברים בעיקר מטבוליזם באמצעות CYP1A2. הוכח כי קלוזפין מעכב CYPs 2C19, 2D6 ו-3A4, ולכן יש לו פוטנציאל לגרום לאינטראקציות פרמקוקינטיות בין תרופתיות (Urichuk et al.
